Кортикостероїди для системного використання. Глюкокортикостероїди. Дексаметазон.

Код АТХ H02AB02

Фармакологічні властивості

Фармакокінетика

Дексаметазон швидко та майже повністю абсорбується при оральному прийомі. Біологічна доступність дексаметазону становить 80%. Після орального прийому Смах у плазмі крові відзначена через 1-2 год; після одноразової дози дія триває приблизно 66 годин.

У плазмі крові близько 77% дексаметазону зв'язується з протеїнами плазми, і в більшості перетворюється на альбумін. Лише мінімальна кількість дексаметазону пов'язується з неальбуміновими білками. Дексаметазон є жиророзчинною сполукою. Препарат спочатку метаболізується у печінці. Невелика кількість дексаметазону метаболізується в нирках та інших органах. Переважне виведення відбувається через сечу. Період напіввиведення (Т1\2) становить близько 190 хв.

Фармакодинаміка

Дексаметазон є синтетичним гормоном кори надниркових залоз (кортикостероїдом) з глюкокортикоїдною дією. Препарат має виражену протизапальну, протиалергічну та десенсибілізуючу дію, має імунодепресивну активність.

Наразі накопичено достатньо відомостей про механізм дії глюкокортикоїдів, щоб уявити, як вони діють на клітинному рівні. Існують дві чітко визначені системи рецепторів, що виявляються у цитоплазмі клітин. За допомогою глюкокортикоїдних рецепторів кортикостероїди мають протизапальний та імуносупресивний ефекти і регулюють гомеостаз глюкози; за допомогою мінералокортикоїдних рецепторів вони регулюють метаболізм натрію та калію, а також водний та електролітний баланс.

Показання до застосування

Замісна терапія первинної та вторинної (гіпофізарної) надниркової недостатності

Природжена гіперплазія надниркових залоз

Підгострий тиреоїдит та важкі форми післяпроменевого тиреоїдиту

Ревматична лихоманка

Гострий ревмокардит

Бульбашка, псоріаз, дерматит (контактний дерматит з ураженням великої поверхні шкіри, атопічний, ексфоліативний, бульозний герпетиформний, себорейний та ін.), екзема

Токсидермія, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла)

Злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона)

Алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти

Сироваткова хвороба, лікарська екзантема

Кропивниця, ангіоневротичний набряк

Алергічний риніт, поліноз

Захворювання, що загрожують втратою зору (гострий центральний

хоріоретиніт, запалення зорового нерва)

Алергічні стани (кон'юнктивіти, увеїт, склерит, кератит, ірііт)

Системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт)

Проліферативні зміни в орбіті (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлини), симпатична офтальмія

Імуносупресивна терапія при трансплантації рогівки

Виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит.

Саркоїдоз (симптоматичний)

Гострий токсичний бронхіоліт, хронічний бронхіт, бронхіальна астма (загострення)

Агранулоцитоз, панмієлопатія, анемія (в т.ч. аутоімунна гемолітична, вроджена гіпопластична, еритробластопенія)

Ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура

Вторинна тромбоцитопенія у дорослих, лімфома (ходжкінська, неходжкінська)

Лейкемія, лімфолейкоз (гострий, хронічний)

Захворювання нирок аутоімунного генезу (в т.ч. гострий гломерулонефрит)

Нефротичний синдром

Паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих

Гостра лейкемія у дітей

Гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях

Набряк головного мозку внаслідок первинних пухлин або метастазів у головний мозок, внаслідок краніотомії чи травм голови

Спосіб застосування та дози

При тривалому пероральному прийомі високих доз дексаметазону препарат рекомендується приймати під час їжі, а в проміжках між прийомами їжі необхідний прийом антацидів. Протягом доби рекомендується застосовувати з урахуванням добових коливань ендогенної секреції глюкокортикоїдів в інтервалі від 6 до 8 години ранку.

Дорослим

Рекомендована початкова доза для дорослих становить від 0,5 мг до 9 мг на добу. Максимальна добова доза – 10-15 мг. Добову дозу можна розділити на 2 – 4 прийоми. Звичайна підтримуюча доза – від 0,5 мг до 3 мг на добу.

Початкова доза дексаметазону повинна застосовуватися до досягнення терапевтичного ефекту, потім її поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2 - 4,5 мг/добу. Якщо терапія високими дозами триває більше кількох днів, дозу препарату поступово зменшують протягом кількох наступних днів або протягом тривалого періоду. Мінімально ефективна доза - 0,5-1 мг на добу. Дози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості препарату та реакції пацієнта на терапію. Тривалість застосування Дексаметазону становить від 5-7 днів до кількох 2-3 місяців та більше. Лікування припиняють поступово.

Дозування у дітей віком від 6 років.

Побічна дія" type="checkbox">

Побічна дія

Зниження толерантності до глюкози, "стероїдний" цукровий діабет або маніфестація латентного цукрового діабету

Синдром Іценка-Кушинга, збільшення маси тіла

Гикавка, нудота, блювання, підвищення або зниження апетиту, метеоризм, підвищення активності "печінкових" трансаміназ та лужної фосфатази, панкреатит

- "стероїдна" виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, ерозивний езофагіт, кровотечі та перфорація шлунково-кишкового тракту

Аритмії, брадикардія (аж до зупинки серця), розвиток (у схильних пацієнтів) або посилення хронічної серцевої недостатності, підвищення артеріального тиску

Гіперкоагуляція, тромбоз

Делірій, дезорієнтація, ейфорія, галюцинації, маніакально-депресивний психоз, депресія, параноя

Підвищення внутрішньочерепного тиску, нервозність, неспокій, безсоння, головний біль, запаморочення, судоми, вертиго

Псевдопухлина мозочка

Раптова втрата зору (при парентеральному введенні можливе відкладення кристалів препарату в судинах ока), задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску з можливим пошкодженням зорового нерва, трофічні зміни рогівки, екзофтальм, розвиток вторинних бактеріальних, грибкових або вірусних інфекцій очей

Негативний азотистий баланс (підвищений розпад білків), гіперліпопротеїнемія

Підвищене потовиділення

Затримка рідини та натрію (периферичні набряки), гіпокаліємічний синдром (гіпокаліємія, аритмія, міалгія або спазм м'язів, незвичайна слабкість та стомлюваність)

Уповільнення росту та процесів окостеніння у дітей (передчасне закриття епіфізарних зон росту)

Підвищене виведення кальцію, остеопороз, патологічні переломи кісток, асептичний некроз головки плечової та стегнової кістки, розрив сухожиль

- "стероїдна" міопатія, атрофія м'язів

Уповільнене загоєння ран, схильність до розвитку піодермії та кандидозів.

Петехії, екхімози, витончення шкіри, гіпер- або гіпопігментація, стероїдні вугри, стрії

Генералізовані та місцеві алергічні реакції

Зниження імунітету, розвиток або загострення інфекцій

Лейкоцитурія

Порушення секреції статевих гормонів (порушення менструального циклу, гірсутизм, імпотенція, затримка статевого розвитку у дітей

Синдром "скасування"

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату

Виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки

Остеопороз

Гострі вірусні, бактеріальні та системні грибкові інфекції (коли не застосовується відповідна терапія)

Синдром Кушингу

Тяжка артеріальна гіпертензія

Виражена ниркова недостатність

Ожиріння ІІІ - ІV ступеня

Активна форма туберкульозу

Гострі психози

Вагітність та період лактації

Цироз печінки або хронічний гепатит

Дитячий вік до 6 років

Лікарські взаємодії" type="checkbox">

Лікарські взаємодії

Одночасне застосування Дексаметазону та болезаспокійливих засобів (нестероїдні протизапальні засоби), гіпотензивних засобів, протидіабетичних препаратів, протиепілептичних, сечогінних засобів, антикоагулянтів, протиастматичних аерозолів або ритодрин може посилити або послабити його дію та/або спричинити небажану дію. Тому ці препарати не слід застосовувати одночасно.

У період лікування Дексаметазон слід утриматися від алкогольних напоїв.

особливі вказівки

При цукровому діабеті, туберкульозі, бактеріальній та амебній дизентерії, артеріальній гіпертензії, тромбоемболії, серцевій та нирковій недостатності, неспецифічному виразковому коліті, дивертикуліті, нещодавно утвореному анастомозі кишечника застосовувати Дексаметазон необхідно дуже обережно і при умові. Якщо у пацієнта в анамнезі були психози, лікування глюкокортикостероїдами проводять лише за життєвими показаннями.

При раптовій відміні препарату, особливо у разі застосування високих доз, виникає синдром відміни глюкокортикостероїдів: анорексія, нудота, загальмованість, генералізовані м'язово-скелетні болі, загальна слабкість. Після відміни препарату протягом кількох місяців може зберігатись відносна недостатність кори надниркових залоз. Якщо в цей період виникають стресові ситуації, призначають тимчасово глюкокортикоїди, а при необхідності – мінералокортикоїди.

Перед початком застосування препарату бажано провести обстеження пацієнта на наявність виразкової патології шлунково-кишкового тракту. Пацієнтам із схильністю до розвитку даної патології необхідно призначити з профілактичною метою антацидні засоби.

Під час лікування препаратом пацієнт повинен дотримуватися дієти багатої калієм, білками, вітамінами, зі зниженим вмістом жирів, вуглеводів та натрію.

Зміст

Якщо у людини з'являються проблеми зі здоров'ям, вона відразу звертається до фармакологічних засобів, тому кожен з нас повинен добре розбиратися, для чого призначено те чи інше. Наприклад, таблетки Дексаметазон (deksametazon) мають кілька сфер застосування, крім того, ці ліки мають багато аналогів. Читайте, за яких випадків може бути призначений цей препарат, як він діє на організм і які речовини має у своєму складі.

Що таке Дексаметазон

Препарат відноситься до категорії синтетичних глюкокортикоїдів. Випускається в таблетках, краплях очей, ампулах. Торгова та міжнародна непатентована назва (МПН) у регістрі лікарських засобів(РЛС) збігаються Дексаметазон (dexametazon). Призначені ліки для того, щоб регулювати вуглеводний, білковий та мінеральний обмін. Для фармакодинаміки таблеток характерні дії:

• протизапальне;
• антитоксичний;
• десенсибілізуюче;
• імунодепресивне;
• протиалергічне;
• протишокове.

склад

В одній круглій плоскій таблетці білого кольору міститься 0,5 мг головної діючої речовини - дексаметазону. Їх упаковують по 10 штук у блістери або бульбашки із затемненого скла. Крім того, у кожній таблетці Дексаметазону є такі допоміжні компоненти:

• моногідрат лактози;
• безводний колоїдний діоксид кремнію;
• кукурудзяний крохмаль;
• тальк;
• повідон;
• магнію стеарат.

Показання до застосування

Дексаметазон може бути призначений при величезній кількості захворювань, поділених на кілька груп. Пігулки допомагають від таких видів гострих та хронічних хвороб опорно-рухового апарату:

• подагричного та поліартричного уражень суглобів;
• епікондиліту;
• поліартриту;
• ревматизм;
• синовіта;
• остеоартрозу;
• тендосиновіту;
• остеохондрозу;
• плече-лопаткового періартриту;
• бурситу;
• анкілозуючого спондилоартриту;
• юнацького артриту.

Гормон Дексаметазон може бути призначений за наступних системних сполучних уражень:

• ревматоїдний артрит;
• системному червоному вовчаку;
• періартеріїті;
• склеродермії;
• дерматоміозите.

Якщо у людини застуда або алергія і їй важко дихати через підвищений виробіток слизу, лікар теж може прописати йому Дексаметазон або замінники. Ще таблетки призначають при таких хворобах шкіри:

• пухирчатці;
• контактному, токсичному, себорейному, бульозному герпетиформному, ексфоліативному, атопічному дерматитах;
• псоріазі;
• злоякісної мокнучої еритеми.

Патології очей, при яких призначають таблетки:

• алергічні виразки рогівки;
• запалення зорового нерва;
• алергічний кон'юнктивіт;
• млявий увеїт.

Таблетки призначають при таких хворобах системи кровотворення:

• еритроцитарної, гіпопластичної, еритроїдної, аутоімунної гемолітичної анемії;
• тромбоцитопенічній пурпурі;
• агранулоцитоз;
• гострі лейкози;
• лімфогранулематоз.

Інші хвороби, які можна лікувати таблетками Дексаметазону:

• вроджене розростання кори надниркових залоз;
• різні видинабряку мозку;
• диференціальна діагностика гіперфункції та пухлинного процесу кори надниркових залоз;
• підвищений рівень кальцію;
• аутоімунні ураження нирок;
• профілактика відторгнення імпланту при трансплантології;
• нефротичний синдром;
• гепатит;
• саркоїдоз;
• ентерити;
• фіброз;
• хвороба Крона;
• гострий альвеоліт;
• язвений коліт;
• легеневі форми туберкульозу;
• розсіяний склероз;
• пухлини легень;
• аспіраційна пневмонія.

Протипоказання

Згідно з анотацією, таблетки не можна застосовувати при:

• віком до 6 років;
• підвищену чутливість до компонентів таблеток;
• цирозі печінки;
• виразці шлунка або 12-палої кишки;
• хронічний гепатит;
• остеопороз;
• вагітності, періоді лактації;
• гострі вірусні, грибкові, бактеріальні інфекції;
• активної форми туберкульозу;
• синдром Кушинга;
• ангіні;
• езофагіт;
• гострі психози;
• поліомієліт;
• деяких хворобах серця;
• тяжкої артеріальної гіпертензії;
• ожирінні 3-4 ступенів;
• вираженої ниркової недостатності.

Побічна дія

Внаслідок прийому таблеток Дексаметазон можуть розвинутися такі захворювання та наслідки:

• гострий панкреатит;
• бронхоспастичні прояви;
• нудота;
• ураження печінки;
• кишкова кровотеча;
• біль в животі;
• посилення апетиту;
• кал із кров'ю;
• печія;
• езофагіт;
• блювання;
• стоншення шкірних покривів;
• алергія;
• вугровий висип;
• анафілактичний шок;
• статева дисфункція;
• аритмія;
• підвищене потовиділення;
• надниркова недостатність;
• поява надмірної ваги;
• синдром Іценка-Кушинга;
• затримка води;
• збої менструального циклу;
• судоми;
• брадикардія;
• розлади зору, слуху;
• підвищений внутрішньочерепний тиск;
• психоз;
• депресія;
• запаморочення;
• безсоння;
• дратівливість.

Дексаметазон – інструкція із застосування

Існують різні схеми вживання гормонального препарату, виходячи з того, яку хворобу ви хочете перемогти з його допомогою. Про те, як приймати Дексаметазон у таблетках правильно, вам повинен розповісти лікар, попередньо поставивши точний діагноз. Загальні рекомендації:

1. Початкова доза для дорослого на добу – 0,5-9 мг.
2. Підтримуючий прийом – 0,5-3 мг на добу.
3. Максимальна добова доза – 10-15 мг.
4. Якщо таблетки Дексаметазон мають терапевтичний ефект, дозу плавно знижують на 0,5 мг кожні три дні до підтримуючого мінімуму.
5. Препарат треба пити 2-4 рази на день під час їди.
6. При передозуванні таблетками необхідно терміново звернутися до лікаря.
7. Обов'язково уточніть, яка у Дексаметазону взаємодія з іншими призначеними вам препаратами, чи не зашкодить спільний прийом.

При онкології

Як правило, при деяких видах раку Дексаметазон може бути призначений для покращення загального стану пацієнта як складова комплексної терапії. У таблеток відносно мало побічних ефектів. Дексаметазон при онкології слід приймати по 75-10 мг на день. Пити таблетки дозволяється лише за призначенням лікаря. Краще на період прийому госпіталізуватися до онкологічного диспансеру.

При бронхіті

Іноді при цій хворобі призначають препарат, але не таблетки. Дексаметазон при бронхіті та загостреннях бронхіальної астми використовують у ампулах способом інгаляцій. Він допомагає запобігти бронхоспазму, вгамувати важкі напади кашлю. 0,5 мл ліки розводять у 2-3 мл фізрозчину. Інгаляцію отриманим засобом роблять дорослим та дітям тричі на добу протягом тижня. Це дозволяє значно полегшити стан хворого у відносно короткий період.

При кон'юнктивіті

Препарат призначають при багатьох хворобах очей, але не таблетки, а краплі. при кон'юнктивіті та інших гострих запаленнях лікування триває два дні. По 1-2 краплі закопують у вічі по 4-5 разів на добу. Якщо хвороба хронічна, курс лікування триває від трьох до шести тижнів. При цьому по 1-2 краплі Дексаметазону закопують у вічі двічі на добу. При попаданні ліків на рогівку можливе печіння, яке швидко минає, але це явище не вважається побічним.

Для дітей

Залежно від діагнозу призначається 83-333 мкг препарату на добу. Інструкція Дексаметазону рекомендує проводити лікування лише за суворими показаннями і весь період суворо контролювати процеси розвитку та зростання дитини, тому що таблетки у будь-який момент можуть спровокувати їхнє уповільнення і навіть повне припинення. Терапію слід припиняти поступово, зменшуючи дозування кожні три дні для поступового виведення гормонів.

Аналоги Дексаметазону

Аналогічний вплив мають схожі за властивостями препарати:

• Мегадексан;
• Дексазон;
• Декатрон;
• Фортекортин;
• Дексавен;
• Фармадекс;
• Офтан Дексаметазон;
• Дексамед;
• Максідекс;
• Дексаметазонлонг;
• Дексона;
• Медексол;
• Дексакорт;
• Дексапос;
• Дексафар.

Ціна

Придбати препарат ви зможете лише за умови наявності рецепту лікаря. Купити Дексаметазон можна у будь-якій аптеці. Крім того, таблетки представлені за доступними цінами в каталогах спеціалізованих інтернет-магазинів, які займаються реалізацією ліків. Те, що коштує Дексаметазон, залежить від форми випуску, кількості таблеток, виробника. Ціна блістера на 10 штук у Москві варіюється від 18 до 45 рублів.

Відео

Системні захворювання сполучної тканини (системний червоний вовчак, склеродермія, вузликовий періартеріїт, дерматоміозит, ревматоїдний артрит). Гострі та хронічні запальні захворювання суглобів: подагричний та псоріатичний артрит, остеоартроз (у тому числі посттравматичний), поліартрит, плечолопатковий періартрит, анкілозуючий спондиліт (хвороба Бехтерева), ювенільний артрит, синдром Стілла у дорослих, бурсит, бурсит. Ревматична лихоманка, гострий ревмокардит. Гострі та хронічні алергічні захворювання: алергічні реакції на лікарські засоби та харчові продукти, сироваткова хвороба, кропив'янка, алергічний риніт, ангіоневротичний набряк, лікарська екзантема, поліноз. Захворювання шкіри: пухирчатка, псоріаз, екзема, атопічний дерматит, дифузний нейродерміт, контактний дерматит (з ураженням великої поверхні шкіри), токсидермія, себорейний дерматит, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлсиндер) Стівенса-Джонсона). Набряк головного мозку (тільки після підтвердження симптомів підвищення внутрішньочерепного тиску результатами магнітно-резонансної або комп'ютерної томографії), обумовлений пухлиною головного мозку та/або пов'язаний з хірургічним втручанням або променевим ураженням. Алергічні захворювання очей: алергічні виразки рогівки, алергічні форми кон'юнктивіту. Запальні захворювання очей: симпатична офтальмія, важкі мляві передні та задні увеїти, неврит зорового нерва. Первинна або вторинна недостатність надниркових залоз (у тому числі стан після видалення надниркових залоз). Вроджена гіперплазія надниркових залоз. захворювання нирок аутоімунного генезу (у тому числі гострий гломерулонефрит); нефротичний синдром. Підгострий тиреоїдит. Захворювання органів кровотворення - агранулоцитоз, панмієлопатія, аутоімунна гемолітична анемія, гострі лімфо- і мієлоїдний лейкози, лімфогранулематоз, тромбоцитопенічна пурпура, вторинна тромбоцитопенія (доросла, ери. Захворювання легень: гострий альвеоліт, фіброз легень, саркоїдоз ІІ-ІІІ стадії. Бронхіальна астма (при бронхіальній астмі препарат призначається лише при тяжкому перебігу, неефективності чи неможливості приймати інгаляційні кортикостероїди). Туберкульозний менінгіт, туберкульоз легень, аспіраційна пневмонія (у поєднанні зі специфічною хіміотерапією). Бериліоз, синдром Леффлера (що не піддається іншій терапії). Рак легені (у поєднанні з цитостатиками). Розсіяний склероз. Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт, хвороба Крона, локальний ентерит. Гепатит. Профілактика реакції відторгнення трансплантату у складі комплексної терапії. Гіперкальціємія на фоні онкологічних захворювань, нудота та блювання при проведенні цитостатичної терапії. Мієломна хвороба. Проведення проби при диференціальній діагностиці гіперплазії (гіперфункції) та пухлин кори надниркових залоз.

Фармакотерапевтична група

Глюкокортикостероїд.

Фармакологічна властивість

Дексаметазон – синтетичний глюкокортикостероїд (ГКС), метильоване похідне фторпреднізолону. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, імунодепресивну, протишокову та антитоксичну дію. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону та фолікулостимулюючого гормону. Підвищує збудливість центральної нервової системи, знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує кількість еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів). Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами та утворює комплекс, що проникає в ядро ​​клітини, стимулює синтез матричної рибонуклеїнової кислоти (мРНК); остання індукує утворення білків, у тому числі ліпокортину, що опосередковують клітинні ефекти. Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, простагландинів, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та іншим. Вплив на білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині. Вплив на ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот та тригліцеридів, перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії. Вплив на вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводить до активації глюконеогенезу. Вплив на водно-електролітний обмін: затримує іони натрію та воду в організмі, стимулює виведення іонів калію (мінералокортикостероїдна активність), знижує абсорбцію іонів кальцію із ШКТ, «вимиває» іони кальцію з кісток, підвищує виведення іонів кальцію нирками. Протизапальна дія пов'язана з пригніченням вивільнення еозинофілів медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних). Протиалергічна дія розвивається в результаті придушення синтезу та секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин та базофілів гістаміну та інших біологічно активних речовин, зменшення числа циркулюючих базофілів, придушення розвитку лімфоїдної та сполучної тканин, зниження тук. зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму При хронічній обструктивній хворобі легень дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмування еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладення в слизовій оболонці бронхів і бронхів циркуль. Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість секрету бронхів за рахунок пригнічення або скорочення його продукції. Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням артеріального тиску (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі. Імунодепресивна дія обумовлена ​​гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіну-1, інтерлейкіну-2; інтерферону гама) з лімфоцитів та макрофагів. Пригнічує синтез та секрецію адренокортикотропного гормону (АКТГ), і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Особливість дії – значне пригнічення функції гіпофіза та практично повна відсутність мінералокортикостероїдної активності. Дози 1-1,5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний період напіввиведення – 32-72 години (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кірковий шар надниркових залоз). За силою глюкокортикоїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізолону, 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону для лікарських форм для перорального застосування.

Застосування

Всередину, в дозах, що індивідуально підбираються, величина яких визначається видом захворювання, ступенем його активності і характером відповіді хворого. Середня добова доза – 0,75-9 мг. У важких випадках можуть застосовуватись і великі дози, розділені на 3-4 прийоми. Максимальна добова доза зазвичай 15 мг. Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг на 3 дні) до підтримуючої – 2-4,5 мг на добу. Мінімально ефективна доза – 0,5-1 мг на добу. Дітям (залежно від віку) призначають 83,3-333,3 мкг/кг або 2,5-10 мг/кв.м/добу на 3-4 прийоми. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну). При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1,5-3 мг на добу; при системному червоному вовчаку - 2-4,5 мг на добу; при онкогематологічних захворюваннях – 75-10 мг. Для лікування гострих алергічних захворюваньдоцільно комбінувати парентеральне та пероральне введення: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 десь у день; 3, 4 день – внутрішньо, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день – 4 мг на добу, всередину; 7 день – відміна препарату. Проба з дексаметазон (проба Ліддла). Проводиться у вигляді малого та великого тестів. При малому тесті дексаметазон дають хворому по 0,5 мг кожні 6 годин протягом доби (тобто о 8 годині ранку, о 14 годині, 20 годині та 2 годині ночі). Сечу для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу збирають з 8 години ранку до 8 години ранку 2 дні до призначення дексаметазону і також 2 дні в ті ж часові проміжки після прийому зазначених доз дексаметазону. Ці дози дексаметазону пригнічують утворення кортикостероїдів майже в усіх здорових осіб. Через 6 годин після останньої дози дексаметазону вміст кортизолу у плазмі нижче 135-138 нмоль/л (менше 4,5-5 мкг/100 мл). Зниження виведення 17-оксикортикостероїдів нижче 3 мг/добу, а вільного кортизолу нижче 54-55 нмоль/сут (нижче 19-20 мкг/сут) виключає гіперфункцію кори надниркових залоз. У осіб, які страждають на хворобу або синдром Іценка-Кушинга, при проведенні малого тесту зміни секреції кортикостероїдів не відзначається. При проведенні великого тесту дексаметазон призначають по 2 мг кожних 6 годин протягом 2 діб (тобто 8 мг дексаметазону на день). Також проводять збирання сечі для визначення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу (при необхідності визначають вільний кортизол у плазмі). При хворобі Іценка-Кушинга відзначається зниження виведення 17-оксикортикостероїдів або вільного кортизолу на 50% і більше, у той час як при пухлинах надниркових залоз або адренокортикотропно-ектопованому (або кортиколіберін-ектопованому) синдромі виведення кортикостероїдів. У деяких хворих з адренокортикотропно-ектопованим синдромом зниження виведення кортикостероїдів не виявляється навіть після прийому дексаметазону у дозі 32 мг на добу.

Передозування

Можливе посилення дозозалежних побічних явищ, за винятком алергічних реакцій. Необхідно зменшити дозу дексаметазону. Лікування: симптоматичне.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Дексаметазон підвищує токсичність серцевих глікозидів (через гіпокаліємію, що виникає, підвищується ризик розвитку аритмій). Прискорює виведення ацетилсаліцилової кислоти, знижує її концентрацію в крові (при відміні дексаметазону концентрація саліцилатів у крові збільшується та зростає ризик розвитку побічних явищ). При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на фоні інших видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвитку інфекцій. Збільшує метаболізм ізоніазиду, мексилетину (особливо у «швидких ацетиляторів»), що призводить до зниження їх плазмових концентрацій. Збільшує ризик розвитку гепатотоксичної дії парацетамолу (індукція «печінкових» ферментів та утворення токсичного метаболіту парацетамолу). Підвищує (при тривалій терапії) вміст фолієвої кислоти. Гіпокаліємія, що викликається кортикостероїдами, може збільшувати вираженість і тривалість м'язової блокади на тлі міорелаксантів. У високих дозах знижує ефект соматропіну. Антациди знижують всмоктування кортикостероїдів. Дексаметазон знижує дію гіпоглікемічних лікарських засобів; посилює антикоагулянтну дію похідних кумарину. Послаблює вплив вітаміну D на всмоктування іонів кальцію у просвіті кишківника. Ергокальциферол і паратгормон перешкоджають розвитку остеопатії, що викликається кортикостероїдами. Зменшує концентрацію празиквантелу у крові. Циклоспорин (пригнічує метаболізм) та кетоконазол (знижує кліренс) збільшують токсичність. Тіазидні діуретики, інгібітори карбоангідрази, інші глюкокортикостероїди та амфотерицин В підвищують ризик розвитку гіпокаліємії, натрійсодержащіе лікарські засоби - набряків і підвищення артеріального тиску. Нестероїдні протизапальні препарати та етанол підвищують небезпеку розвитку виразки слизової оболонки ШКТ, кровотечі, у комбінації з нестероїдними протизапальними препаратами для лікування артриту можливе зниження дози кортикостероїдів через сумацію терапевтичного ефекту. Індометацин, витісняючи дексаметазон через альбуміни, збільшує ризик розвитку його побічних ефектів. Амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази збільшують ризик розвитку остеопорозу. Терапевтична дія кортикостероїдів знижується під впливом фенітоїну, барбітуратів, ефедрину, теофіліну, рифампіцину та інших індукторів «печінкових» мікросомальних ферментів (збільшення швидкості метаболізму). Мітотан та інші інгібітори функції кори надниркових залоз можуть обумовлювати необхідність підвищення дози кортикостероїдів. Кліренс кортикостероїдів підвищується на тлі гормонів щитовидної залози. Імунодепресанти підвищують ризик розвитку інфекцій та лімфоми або інших лімфопроліферативних порушень, пов'язаних із вірусом Епштейна-Барр. Естрогени (включаючи пероральні естрогеновмісні контрацептиви) знижують кліренс кортикостероїдів, подовжують період напіввиведення та їх терапевтичні та токсичні ефекти. Появі гірсутизму та вугрів сприяє одночасне застосування інших гормональних стероїдних лікарських засобів – андрогенів, естрогенів, анаболічних стероїдів, пероральних контрацептивів. Трициклічні антидепресанти можуть посилювати вираженість депресії, викликаної прийомом дексаметазону (не показані для терапії побічних ефектів). Ризик розвитку катаракти підвищується при застосуванні на тлі інших кортикостероїдів, антипсихотичних лікарських засобів (нейролептиків), карбутаміду та азатіоприну. Одночасне призначення з м-холіноблокаторами (включаючи антигістамінні лікарські засоби, трициклічні антидепресанти), нітратами сприяє розвитку підвищення внутрішньоочного тиску. При одночасному застосуванні з фторхінолонами підвищується ризик виникнення тендопатії (переважно ахілового сухожилля) у пацієнтів похилого віку та у пацієнтів із захворюваннями сухожиль. Протималярійні засоби (хлорохін, гідроксихлорохін, мефлохін) у поєднанні з дексаметазоном можуть підвищувати ризик розвитку міопатії, кардіоміопатії. Інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту при одночасному призначенні з дексаметазоном можуть змінювати склад периферичної крові.

Умови зберігання

У захищеному від світла місці при температурі не вище 25 °С. Зберігати у недоступному для дітей місці.

Термін придатності

4 роки. Не застосовувати після закінчення терміну придатності.

Форма випуску

Пігулки

склад

Дексаметазон

Упаковка Фармакологічна дія

ДЕКСАМЕТАЗОН -глюкокортикостероїд (ГКС) - метильоване похідне фторпреднізолону, гальмує вивільнення інтерлейкіну-1 та інтерлейкіну-2, інтерферону гамма з лімфоцитів та макрофагів. Чинить протизапальну, протиалергічну, десенсибілізуючу, протишокову, антитоксичну та імунодепресивну дію.

Пригнічує вивільнення гіпофізом адренокортикотропного гормону (АКТГ) і бета-ліпотропіну, але не знижує вміст бета-ендорфіну, що циркулює. Пригнічує секрецію тиреотропного гормону (ТТГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ).

Підвищує збудливість центральної нервової системи (ЦНС), знижує кількість лімфоцитів та еозинофілів, збільшує – еритроцитів (стимулює вироблення еритропоетинів).

Взаємодіє зі специфічними цитоплазматичними рецепторами, утворює комплекс, що проникає у ядро ​​клітини, стимулює синтез мРНК, що індукує утворення білків, у т.ч. ліпокортину, які опосередковують клітинні ефекти Ліпокортин пригнічує фосфоліпазу А2, пригнічує вивільнення арахідонової кислоти та пригнічує синтез ендоперекисів, Pg, лейкотрієнів, що сприяють процесам запалення, алергії та ін.

Білковий обмін: зменшує кількість білка в плазмі (за рахунок глобулінів) з підвищенням коефіцієнта альбумін/глобулін, підвищує синтез альбумінів у печінці та нирках; посилює катаболізм білка у м'язовій тканині.

Ліпідний обмін: підвищує синтез вищих жирних кислот і тригліцеридів (ТГ), перерозподіляє жир (накопичення жиру переважно в області плечового поясу, обличчя, живота), призводить до розвитку гіперхолестеринемії.

Вуглеводний обмін: збільшує абсорбцію вуглеводів із шлунково-кишкового тракту (ЖКТ); підвищує активність глюкозо-6-фосфатази, що призводить до підвищення надходження глюкози з печінки до крові; підвищує активність

фосфоенолпіруваткарбоксилази та синтез амінотрансфераз, що призводять до активації глюконеогенезу.

Водно-електролітний обмін: затримує Na+ та воду в організмі, стимулює виведення К+ (МКС активність), знижує абсорбцію Са2+ із ШКТ, "вимиває" Са2+ з кісток, підвищує виведення Са2+ нирками.

Протизапальний ефект пов'язаний із пригніченням вивільнення еозинофілами медіаторів запалення; індукуванням утворення ліпокортину та зменшенням кількості опасистих клітин, що виробляють гіалуронову кислоту; із зменшенням проникності капілярів; стабілізацією клітинних мембран та мембран органел (особливо лізосомальних).

Протиалергічний ефект розвивається в результаті пригнічення синтезу і секреції медіаторів алергії, гальмування вивільнення з сенсибілізованих опасистих клітин і базофілів гістаміну та ін. клітин, зниження чутливості ефекторних клітин до медіаторів алергії, пригнічення антитілоутворення, зміни імунної відповіді організму.

При хронічній обструктивній хворобі легень (ХОЗЛ) дія ґрунтується головним чином на гальмуванні запальних процесів, пригніченні розвитку або попередженні набряку слизових оболонок, гальмуванні еозинофільної інфільтрації підслизового шару епітелію бронхів, відкладенні в слизовій оболонці. . Підвищує чутливість бета-адренорецепторів бронхів дрібного та середнього калібру до ендогенних катехоламінів та екзогенних симпатоміметиків, знижує в'язкість слизу за рахунок пригнічення або скорочення її продукції.

Протишокова та антитоксична дія пов'язана з підвищенням АТ (за рахунок збільшення концентрації циркулюючих катехоламінів та відновлення чутливості до них адренорецепторів, а також вазоконстрикції), зниженням проникності судинної стінки, мембранопротекторними властивостями, активацією ферментів печінки, що беруть участь у метаболізмі енд.

Імунодепресивний ефект обумовлений гальмуванням вивільнення цитокінів (інтерлейкіна1, інтерлейкіна2; інтерферону гамма) з лімфоцитів та макрофагів.

Пригнічує синтез та секрецію АКТГ, і вдруге – синтез ендогенних кортикостероїдів. Гальмує сполучнотканинні реакції в ході запального процесу і знижує можливість утворення рубцевої тканини.

Особливість дії – значне інгібування функції гіпофіза та практично повна відсутність МКС активності. Дози 1-1.5 мг на добу пригнічують кору надниркових залоз; біологічний T1/2-32-72 год (тривалість пригнічення системи гіпоталамус-гіпофіз-кірковий шар надниркових залоз).

За силою глюкокортикостероїдної активності 0,5 мг дексаметазону відповідають приблизно 3,5 мг преднізону (або преднізолону), 15 мг гідрокортизону або 17,5 мг кортизону.

Показання

З боку ендокринної системи: замісна терапія первинної та вторинної (гіпофізарної) надниркової недостатності, вроджена гіперплазія надниркових залоз, підгострий тиреоїдит та важкі форми післяпроменевого тиреоїдиту. Ревматичні захворювання: ревматоїдний артрит (включаючи ювенільний хронічний артрит) та позасуглобові ураження при ревматоїдному артриті (легені, серце, очі, шкірний васкуліт).

Системні захворювання сполучної тканини, васкуліти та амілоїдоз (у складі комбінованої терапії): системний червоний вовчак (лікування полісерозитів та уражень внутрішніх органів), синдром Шегрена (лікування уражень легень, нирок та головного мозку), системний склероз (лікування міозитів, перикардиту) та перикардиту , поліміозити, дерматоміозити, системні васкуліти, амілоїдоз (замісна терапія при наднирковій недостатності), склеродермія.

Захворювання шкіри: пемфігоїд, буллезний дерматит, герпетиформний дерматит, ексфоліативний дерматит, ексудативна еритема (важкі форми), вузликова еритема, себорейний дерматит (важкі форми), псоріаз (тяжкі форми), лишай, лишай , атопічний дерматит, сироваткова хвороба, алергічний риніт, лікарська хвороба (підвищена чутливість до лікарським препаратам), кропив'янка після переливання крові, системні імунні захворювання (саркоїдоз, скроневий артеріїт).

Захворювання очей: проліферативні зміни в орбіті (ендокринна офтальмопатія, псевдопухлини), симпатична офтальмія, імуносупресивна терапія при трансплантації рогівки.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразковий коліт (тяжкі загострення), хвороба Крона (тяжкі загострення), хронічний аутоімунний гепатит, реакція відторгнення після трансплантації печінки.

Захворювання крові: вроджена або набута гостра чиста апластична анемія, аутоімуна гемолітична анемія, вторинні тромбоцитопенії у дорослих, еритробластопенія, гострий лімфобластний лейкоз (індукційна терапія), мієлодиспластичний синдром, ангікоза з цитостатиками), анемія після мієлофіброзу з мієлоїдною метаплазією або лімфоплазмацитоїдною імуноцитомою, системний гістіоцитоз (системний процес).

Захворювання нирок: первинний і вторинний гломерулонефрит (синдром Гудпасчера), ураження нирок при системних захворюваннях сполучної тканини (системний червоний вовчак, синдром Шегрена), системні васкуліти (зазвичай у поєднанні з циклофосфамідом), гломерулонефрит при вузлику пурпура Шонляйна-Геноха, змішана кріоглобулінемія, ураження нирок при артеріїті Такаясу, інтерстиціальний нефрит, імуносупресивна терапія після трансплантації нирок, індукування діурезу або зменшення протеїнемії при ідіопатичному нефротичному синдромі (без урем).

Злоякісні захворювання: паліативна терапія лейкемії та лімфоми у дорослих, гостра лейкемія у дітей, гіперкальціємія при злоякісних новоутвореннях.

Інші показання: туберкульозний менінгіт із субарахноїдальною блокадою (у поєднанні з адекватною протитуберкульозною терапією), трихіноз із неврологічними або міокардіальними проявами.

Протипоказання

Для короткочасного застосування за «життєвими» показаннями єдиним протипоказанням є підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.

Препарат протипоказаний пацієнтам з галактоземією, дефіцитом лактази та синдромом глюкозо-галактозної мальабсорбції у зв'язку з тим, що до складу препарату входить лактоза.

Захворювання шлунково-кишкового тракту: виразкова хвороба шлунка та 12-палої кишки, езофагіт, гастрит, гостра або латентна пептична виразка, нещодавно створений анастомоз кишечника, виразковий коліт із загрозою перфорації або абсцедування, дивертикуліт.

Захворювання серцево-судинної системи, у т.ч. нещодавно перенесений інфаркт міокарда (у хворих з гострим та підгострим інфарктом міокарда можливе поширення вогнища некрозу, уповільнення формування рубцевої тканини та внаслідок цього – розрив серцевого м'яза), декомпенсована хронічна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, гіперліпідемія.

Ендокринні захворювання: цукровий діабет (в т.ч. порушення толерантності до вуглеводів), тиреотоксикоз, гіпотиреоз, хвороба Іценко-Кушинга.

Тяжка хронічна ниркова та/або печінкова недостатність, нефроуролітіаз; гіпоальбумінемія та стани, що привертають до її виникнення; системний остеопороз, міастенія gravis, гострий психоз, ожиріння (III-IV ст.), поліомієліт (за винятком форми бульбарного енцефаліту), відкритокутова та закритокутова глаукома, період лактації. Застосування при вагітності та годуванні груддю

Під час вагітності (особливо у першому триместрі) препарат Дексаметазон може бути застосований лише тоді, коли очікуваний лікувальний ефектперевищує потенційний ризик для плоду. При тривалій терапії дексаметазоном під час вагітності не виключена можливість порушення росту плода. У разі застосування препарату Дексаметазон в останньому триместрі вагітності існує небезпека виникнення атрофії кори надниркових залоз у плода, що може вимагати проведення замісної терапії у новонародженого.

Якщо жінка під час вагітності отримувала глюкортикостероїди, у процесі пологів рекомендується додаткове застосування глюкокортикостероїдів. Якщо родова діяльність затягується або планується кесарів розтин, у перипартальний період рекомендується внутрішньовенно вводити по 100 мг гідрокортизону кожні 8 год.

У разі потреби терапії препаратом Дексаметазон грудне годуванняслід припинити.

Спосіб застосування та дози

Дози встановлюються індивідуально для кожного пацієнта, залежно від характеру захворювання, очікуваної тривалості лікування, переносимості препарату та реакції пацієнта на терапію.

Звичайна підтримуюча доза – від 0.5 мг до 3 мг на добу.

Мінімально ефективна добова доза – 0,5-1 мг.

Максимальна добова доза – 10-15 мг.

Добову дозу можна поділити на 2-4 прийоми.

Після досягнення терапевтичного ефекту дозу поступово зменшують (зазвичай на 0,5 мг кожні 3 дні до досягнення підтримуючої дози).

При тривалому застосуванні високих доз внутрішньо препарат рекомендується приймати під час їжі, а в проміжках між прийомами їжі необхідний прийом антацидів. Тривалість застосування дексаметазону залежить від характеру патологічного процесу та ефективності лікування та становить від кількох днів до кількох місяців і більше. Лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну).

При бронхіальній астмі, ревматоїдному артриті, виразковому коліті – 1.5-3 мг на добу;

При системному червоному вовчаку - 2-4.5 мг/;

При онкогематологічних захворюваннях – 7.5-10 мг.

Для лікування гострих алергічних захворювань доцільно комбінувати парентеральне та пероральне застосування: 1 день – 4-8 мг парентерально; 2 день – внутрішньо, 4 мг 3 рази на день; 3, 4 день – всередину, 4 мг 2 рази на день; 5, 6 день - 4 мг на добу, всередину; 7 день – відміна препарату.

Дозування у дітей

Дітям (залежно від віку) призначають 2.5-10 мг/м2 площі поверхні тіла, розділивши добову дозу на 3-4 прийоми.

Діагностичні проби при гіперфункції кори надниркових залоз

Короткий 1-мг дексаметазоновий тест: 1 мг дексаметазону внутрішньо о 11.00 год.; забір крові для визначення кортизолу сироватки о 8.00 наступного дня.

Спеціальний 2-денний тест з 2 мг дексаметазону: 2 мг дексаметазону внутрішньо кожні 6 годин протягом 2 днів; збирається добова сеча для визначення концентарції 17-гідроксикортикостероїдів.

Лікарська взаємодія

Одночасне застосування дексаметазону та нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗП) підвищує ризик розвитку та формування виразок шлунково-кишкового тракту.

Дія дексаметазону зменшується при одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYPЗА4 (наприклад, фенітоїну, фенобарбітону, карбамазепіну, примідону, рифабутину, рифампіцину) або препаратів, що підвищують метаболічний кліренс глюкокортикоїдів); у таких випадках необхідно збільшити дозу дексаметазону.

Взаємодія між дексаметазоном та переліченими вище препаратами може спотворювати результати дексаметазонових супресійних проб. Якщо проби з дексаметазоном повинні проводитися під час терапії одним із перелічених препаратів, ця взаємодія повинна враховуватись при інтерпретації результатів проб.

Одночасне застосування дексаметазону та інгібіторів ізоферменту CYPЗА4 (наприклад, кетоконазол, макролідні антибіотики) може призвести до збільшення концентрації дексаметазону у крові.

Одночасне застосування препаратів, що метаболізуються CYPЗА4 (наприклад, індинавір, еритроміцин) може збільшувати їх кліренс, що може супроводжуватися зниженням їх сироваткових концентрацій.

Дексаметазон зменшує ефективність гіпоглікемічних лікарських засобів, гіпотензивних засобів, празиквантеля та натрійуретиків (необхідно збільшити дозу цих препаратів); підвищує активність гепарину, албендазолу та калійзберігаючих діуретиків (при необхідності дозу цих препаратів зменшують).

Дексаметазон може змінювати дію кумаринових антикоагулянтів, тому під час терапії рекомендується більш частіший контроль протромбінового часу. Антациди зменшують всмоктування дексаметазону у шлунку. Куріння не впливає на фармакокінетику дексаметазону.

При одночасному застосуванні пероральних контрацептивів може збільшуватись T1/2глюкокортикостероїди, з відповідним посиленням їх біологічних ефектів та підвищенням частоти несприятливих побічних ефектів.

Протипоказано одночасне застосування ритодрину та дексаметазону в період родової діяльності, оскільки це може призвести до загибелі матері через набряк легень. Спільне застосування дексаметазону та талідоміду може спричиняти токсичний епідермальний некроліз.

Потенційні, терапевтично вигідні взаємодії: одночасне застосування дексаметазону і метоклопраміду, дифенгідраміну, прохлорперазину або антагоністів 5-НТ3 рецепторів (серотонінові або 5-гідрокситриптамінові рецептори 3 типу), таких як ондансетрон або гранісетронак, циклофосфамідом, метотрексатом, фторурацилом).

Передозування

Одноразове застосування великої кількості таблеток не призводить до клінічно значущої інтоксикації.

Симптоми: можливе посилення дозозалежних побічних ефектів. У цьому випадку дозу препарату слід зменшити.

Лікування: підтримуюче та симптоматичне.

Специфічного антидоту немає.

Умови зберігання

При температурі не вище 25С

Термін придатності

Інструкція із застосування Дексаметазон
Дексаметазон тб 0.5мг

Лікарські форми
таблетки 0.5мг
Виробники
Крка д.д., Нове місце (Словенія)

Група
Засоби з глюкокортикостероїдною активністю
склад
Міжнародне найменування – дексаметазон.
Міжнародна непатентована назва
Дексаметазон
Синоніми
Веро-Дексаметазон, Декадрон, Декса-Аллворан, Дексазон, Дексакорт, Дексамед, Дексаметазон буфус, Дексаметазон фосфат, Дексаметазон-Беталек, Дексаметазон-Віал, Дексаметазон-Ленс, Дексаметазон-Ферейн, Дексаметазон-Ферейн, Дексаметазон , Сондекс
Фармакологічна дія
Фармакологічна дія - протизапальна, протиалергічна, десенсибілізуюча, протишокова, імунодепресивна. Пригнічує фосфоліпазу А2, знижує синтез ПГ та ЛТ, перешкоджає вивільненню медіаторів запалення. Стабілізує клітинні мембрани, зменшує проникність капілярів, чинить антиексудативну дію за рахунок стволізації мембран лізосом. Зменшує всмоктування та збільшує виведення кальцію; затримує натрій (і воду), секрецію АКТГ. Після внутрішньовенного введення швидко і повністю всмоктується. У крові зв'язується (60-70%) із специфічним білком переносником – транскортином. Легко проходить через гістогематичні бар'єри, включаючи гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний. Біотрансформується у печінці (в основному шляхом кон'югації з глюкуроновою та сірчаною кислотами) до неактивних метаболітів. T1/2 – 36-54 год. Виводиться із сечею (невелика частина – лактуючими залозами). При нанесенні на шкіру абсорбція визначається багатьма факторами: лікарська форма (допоміжні речовини), цілісність покриву шкіри, наявність оклюзійної пов'язки та ін.
Показання до застосування
Хвороба Аддісона, вроджена гіпоплазія надниркових залоз, наднирникова недостатність (зазвичай - у поєднанні з мінералокортикоїдами), адреногенітальний синдром, тиреоїдит (гострий, підгострий), гіпотиреоз, пухлинна гіперкальціємія, шок (анафілактичний, трансафрозійний) артрит у фазі загострення, гострий ревмокардит, колагенози (ревматичні захворювання; дисемінований червоний вовчак та ін), запальні та дегенеративні захворювання суглобів (артрити, тендовагініт, бурсит, епікондиліт, стилоїдит, остеохондроз, остеоартоз, остеоарт. інфекційно-алергічна бронхіальна астма, астматичний статус (в/в, в/м), алергічні та анафілактоїдні реакції, в т.ч. викликані лікарськими засобами, дерматит (контактний, атопічний, ексфоліативний, пухирчастий, герпетиформний, себорейний та ін), псоріаз, екзема, багатоформна ексудативна еритема, пухирчатка, грибоподібний мікоз, еритродермія та ін. -мозковій травмі, нейрохірургічному втручанні, крововиливі в мозок, енцефаліті, менінгіті, променевому ураженні легень (в/в, в/м), неспецифічний виразковий коліт, гепатит, саркоїдоз, бериліоз, дисемінований туберкульоз (тільки в поєднанні Леффлера та ін. тяжкі респіраторні захворювання, анемії (аутоімунна, гемолітична, вроджена, гіпопластична, ідіопатична, еритробластопенія), ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура (у дорослих), вторинна тромбоцитопенія, лімфома лейко, ходки агранулоцитоз, плазмоцитома та ін. захворювання крові, нефротичний синдром, тяжкі інфекційні захворювання(при обов'язковому поєднанні з антибіотиками), розсіяний склероз, негнійні та алергічні захворювання очей (кон'юнктивіт, кератит, ірит, іридоцикліт, блефарит, блефарокон'юнктивіт, епісклерит, склерит), запальні процеси після травм ока та операцій, симпатична офталь низькорослість (у дітей), афективних розладів, в т.ч. при депресії.
Протипоказання
Гіперчутливість, системні мікози, амебні інфекції, активні форми туберкульозу, інфекційні ураження суглобів та навколосуглобових м'яких тканин, період до та після профілактичних щеплень (особливо противірусних), ожиріння ІІІ-ІV ступеня (всередину); очні краплі - вірусні, включаючи простий лишай, вітряну віспу, грибкові та туберкульозні ураження очей, гостра гнійна очна інфекція (за відсутності антибактеріальної терапії), захворювання рогівки з дефектами епітелію, трахому, глаукоми. Обмеження до застосування: Пептичні виразки шлунково-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, езофагіт, гастрит, кишковий анастомоз (у найближчому анамнезі), застійна серцева недостатність, артеріальна гіпертензія, тромбози, цукровий діабет, остеопоц, або печінкова недостатність, психози, судомні стани, міастенія, відкритокутова глаукома (всередину, парентерально), СНІД, вагітність, годування груддю.
Побічна дія
Затримка натрію та води, втрата калію та кальцію, набряки, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (з загостренням виразкової хвороби аж до перфорації, кровотечі), геморагічний панкреатит, атонія ШКТ, підвищення апетиту, нудота та блювання, гепатомегалія, м'язова слабкість, , патологічні переломи, розриви сухожиль, аритмія, брадикардія, підвищення артеріального тиску, застійна серцева недостатність, інфаркт та дистрофія міокарда, синдром Іценка - Кушинга, гіперглікемія, гіперліпопротеїнемія, негативний азотистий баланс, дисменорея, затримка росту у дітей, гір і репаративних процесів, запаморочення, головні болі, порушення настрою, психози, підвищення внутрішньочерепного тиску, судоми, стоншення та ранимість шкіри, петехії, екхімози, стрії, еритема та зміна пігментації обличчя, підвищене потовиділення, підвищення внутрішньоочного тиску, екзофтальм, тром синдром відміни (нездужання, болі: головні, у животі, суглобах та м'язах), депресія, вторинна надниркова недостатність; рідко – алергічні реакції (висипання, свербіж).
Взаємодія
Знижують терапевтичні та токсичні ефекти барбітурати, фенітоїн, рифампіцин (прискорюють метаболізм), соматотропін, антациди (зменшують всмоктування), підсилюють - естрогенвмісні пероральні контрацептиви, ризик аритмій та гіпокаліємії - серцеві глікозиди та діуй тяжкої гіпокаліємії, серцевої недостатності та остеопорозу – амфотерицин В та інгібітори карбоангідрази, ризик ерозивно-виразкових уражень та кровотеч із ШКТ – НПЗЗ. При одночасному застосуванні з живими противірусними вакцинами та на тлі ін. видів імунізацій збільшує ризик активації вірусів та розвиток інфекцій. Послаблює гіпоглікемічну активність інсуліну та пероральних протидіабетичних засобів, антикоагуляційну – кумаринів, діуретичну – сечогінну, імунотропну – вакцинації (пригнічує антитілоутворення). Погіршує переносимість серцевих глікозидів (викликає дефіцит калію), знижує концентрацію саліцилатів та празиквантелу у крові.
Спосіб застосування та дозування
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від захворювання та стану хворого. Всередину (під час або після їди) одноразово, вранці (маленька доза) або в 2-3 прийоми (велика доза): 2-3 мг до 4-6 мг (10-15 мг) на добу, після досягнення ефекту дозу поступово знижують. до підтримуючої - 0,5-1 мг, (2-4,5 мг і більше) на добу; лікування припиняють поступово (наприкінці призначають кілька ін'єкцій кортикотропіну. Дітям - 0,25-25 мг, або 0,0833-0,3333 мг/кг або 0,0025-0,0001 мг/м 2 на добу в 3-4 прийоми Залежно від віку.
Передозування
Лікування: при розвитку небажаних явищ – симптоматичне, синдром Іценка – Кушинга – призначення аміноглутетиміду.
особливі вказівки
З обережністю використовують при неспецифічному виразковому коліті, дивертикуліті кишечнику, гіпоальбумінемії. Призначення у разі інтеркурентних інфекцій, туберкульозу, септичних станів потребує попередньої та наступної одночасної антибактеріальної терапії. Необхідно враховувати посилення дії при гіпотиреозі та цирозі печінки, аггравацію психотичної симптоматики та емоційної лабільності при їх високому вихідному рівні, маскування деяких симптомів інфекцій, ймовірність збереження протягом декількох місяців (до року) відносної надниркової недостатності після відміни декса. . Годування груддю на період лікування припиняють. При тривалому курсі ретельно спостерігають за динамікою зростання та розвитку дітей, систематично проводять офтальмологічне обстеження, контролюють стан гіпоталамо-гіпофізарно-надниркової системи, рівень глюкози у крові. Припиняють терапію лише поступово. Рекомендується бути обережними при проведенні будь-яких операцій, виникненні інфекційних захворювань, травмах, уникати імунізації, виключити вживання спиртних напоїв. У дітей, щоб уникнути передозування, розрахунок дози виробляють, виходячи з площі поверхні тіла. У разі контакту з хворими на кір, вітряною віспою та ін. інфекціями призначають відповідну профілактичну терапію.
Умови зберігання
Список Б. У захищеному від світла місці при кімнатній температурі.